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Mission UD:白血病等のがん患者を救え!212Ligands

201 :名無しさん?:2005/12/23(金) 23:31:22 ID:???
「ウロキナーゼ抑制」
「ウロキナーゼ抑制」
癌には効果があるようだね。

http://www.naramed-u.ac.jp/~gyne/menu20.html
プロテアーゼの一種のセリンプロテアーゼ(serine protease)であるウロキナーゼ(セリンプロテアーゼの一種で、がん浸潤・転移には重要な蛋白質分解酵素です)(urokinase-type plasminogen activator: uPAと略す)
は細胞のがん化に伴って増加するプロテアーゼとして早くから注目され、がん転移と最も関連する蛋白質の一つと考えられています。
このため、がん細胞膜上のウロキナーゼの働きを阻害することにより、がん細胞の転移を抑制する研究が試みられてきた経緯があります。

http://jstore.jst.go.jp/cgi-bin/patent/ipc/detail.cgi?pat_id=10403&parent=A23
ウロキナーゼ(尿型プラスミノーゲンアクチベーター、u−PA)はプラスミノーゲン中の単一のペプチド結合に高度に特異的なセリンプロテアーゼである。<中略>
従って、ウロキナーゼ阻害剤は抗血管形成、抗関節炎、抗炎症、抗湿潤、抗骨粗しょう症、抗網膜症、避妊、腫瘍抑制に関する活性を有する。
http://plaza.rakuten.co.jp/tenkidegenki/4015
これらの内、前立腺癌に最も重要なのが、ECG、とEGCGのカテキンである。
例えば、EGCGはウロキナーゼに対して活動し、その酵素(ウロキナーゼ)は人間の癌の中に大量に見られる。
ウロキナーゼは細胞連結の基盤の細胞膜を破壊する。
EGCGはウロキナーゼに付着して細胞膜の破壊を防ぐ。

http://www.kure-nh.go.jp/tokusyuu-ishikawa-02.htm
ウロキナーゼは癌細胞が組織の中に侵入して増殖していく際に必要な酵素であり、このウロキナーゼの働きを阻害する種々の薬物をネズミに投与するとネズミの癌が縮小し、消失することが証明されている。
ウロキナーゼ阻害剤を抗癌剤として開発すれば良いのではないかと考えられるが、これは毒性が極めて強いので開発されていない。

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